Kľúčový rozdiel medzi biotransformáciou a metabolizmom spočíva v tom, že biotransformácia je súčasťou metabolizmu, v ktorom dochádza k biochemickej transformácii v konkrétnom lieku alebo zlúčenine, zatiaľ čo metabolizmus sa vzťahuje na všetky biochemické reakcie prebiehajúce v živom organizme.
Metabolizmus je široký pojem, ktorý nezahŕňa všetky biochemické reakcie prebiehajúce v živom organizme, ale aj metabolizmus liekov. Preto je metabolizmus aktívny od vstupu konkrétnej zlúčeniny do požitia tejto zlúčeniny v živom organizme. Metabolizmus liekov alebo xenobiotík je navyše dôležitou oblasťou biochémie, ktorá je široko študovaná po celom svete. Xenobiotický metabolizmus zahŕňa mnoho postupov. Primárny cieľ xenobiotického metabolizmu alebo metabolizmu liečiva zahŕňa všetky biochemické modifikácie, ktoré v lieku prebiehajú. Biotransformácia je tiež súčasťou xenobiotického metabolizmu. V dôsledku toho je biotransformácia z jednej zlúčeniny na inú zlúčeninu dôležitá, aby sa zlepšili vlastnosti, ako je rozpustnosť zlúčenín atď.
