Kľúčovým rozdielom medzi fosforyláciou a defosforyláciou je, že fosforylácia je pridanie fosfátovej skupiny k molekule proteínkinázou. Medzitým defosforylácia spočíva v odstránení fosfátovej skupiny z molekuly hydrolázou, najmä fosfatázou.
Fosforylácia a defosforylácia sú dva rozhodujúce procesy vo fyziologických procesoch živých organizmov. Fosforylácia a defosforylácia proteínov sú veľmi dôležité pre bunkovú signalizáciu, delenie buniek, transláciu proteínov, metabolizmus a prežitie. V bunke všeobecne prechádza fosforyláciou viac ako 30% bielkovín. Najdôležitejšie je, že fosforylácia a defosforylácia prebiehajú vo všetkých typoch proteínových substrátov, ako sú štrukturálne proteíny, enzýmy, membránové kanály, signálne molekuly atď. Regulácia fosforylačných a defosforylačných reakcií sa súhrnne nazýva fosforgulácia.
