Kľúčový rozdiel - lieky proti agonistom a antagonistom
Opioidy sú drogy, ktoré zahŕňajú nelegálne aj predpísané lieky. Opioidy pôsobia ako lieky proti bolesti, ale pri predávkovaní majú mnoho nezdravých vedľajších účinkov. Mechanizmus opioidov možno vysvetliť dvoma mechanizmami - agonistickým mechanizmom a antagonistickým mechanizmom. Lieky teda možno rozdeliť hlavne na agonistické lieky a antagonistické lieky. Agonistické lieky sú lieky, ktoré sú schopné aktivovať receptory v mozgu po naviazaní na receptor, čo vedie k úplnému účinku opioidov. Antagonistické lieky sa viažu na receptory v mozgu a blokujú väzbu opioidov na receptory, čím inhibujú účinok opioidu. Kľúčovým rozdielom medzi agonistami a antagonistami je ich kontraktívny mechanizmus. Agonisty spôsobujú účinky, zatiaľ čo antagonisty pôsobenie inhibujú.
OBSAH
1. Prehľad a hlavný rozdiel
2. Čo sú agonistické lieky
3. Čo sú antagonistické lieky
4. Podobnosti medzi agonistickými a antagonistickými liekmi
5. Vedľajšie porovnanie - agonistické a antagonistické lieky v tabuľkovej forme
6. Zhrnutie
Čo sú to agonistické lieky?
Agonistické liečivo je chemikália, ktorá napodobňuje prirodzený ligand špecifického mozgového receptora. Väzba agonistického liečiva má teda za následok podobný biologický účinok ako prírodný ligand. Agonista sa viaže na rovnaké väzobné miesto ako prirodzené ligandy. Takže v neprítomnosti prírodného ligandu sú agonistické lieky schopné poskytnúť úplnú alebo čiastočnú odpoveď. Príklady agonistických liekov zahŕňajú heroín, oxykodón, metadón, hydrokodón, morfín a ópium. Niektoré z nich, ako je heroín, sú vyhlásené za nezákonné. Tieto lieky prinášajú úľavu od bolesti. Silné dávky môžu mať veľa vedľajších účinkov súvisiacich s dýchaním, zlyhaním orgánov, ospalosťou a necitlivosťou.
Obrázok 01: Mechanizmus agonistických a antagonistických liekov
Druhy agonistických liekov
Existujú dva hlavné typy agonistických liekov;
- Lieky s priamym viazaním agonistov
- Lieky s nepriamym viazaním
Lieky s priamym viazaním agonistov alebo úplné agonisty sú schopné priamo sa viazať na špecifické väzbové miesto receptora. Toto väzobné miesto je miesto, na ktoré sa prírodný ligand viaže za normálnych podmienok. To vedie k rýchlejšej reakcii, pretože sa priamo viaže na receptor a aktivuje mozgovú signalizáciu. Príkladmi sú morfín a nikotín.
Lieky s nepriamym viazaním agonistov sa tiež nazývajú čiastočné agonisty, sú lieky, ktoré zvyšujú väzbu prírodného ligandu na receptor, aby sa dosiahol účinok. Tieto lieky dávajú oneskorené reakcie. Príkladom agonistu nepriamej väzby je kokaín.
Čo sú antagonistické lieky?
Antagonistické lieky sú lieky, ktoré inhibujú účinky prírodného ligandu. Prirodzeným ligandom môže byť hormón, neurotransmiter alebo agonista.
Druhy antagonistických liekov
Antagonistické lieky môžu byť troch hlavných typov.
- Konkurenčné antagonisty
- Nekonkurenční antagonisti
- Ireverzibilné antagonisty
Obrázok 02: Mechanizmus antagonistických liekov
Konkurenčné antagonistické lieky sú lieky, ktoré majú schopnosť viazať sa na pôvodné väzobné miesto a inhibovať väzbu prírodného ligandu. Je to spôsobené tvarom antagonistu, ktorý napodobňuje prírodný ligand. Zvýšenie koncentrácie ligandu môže potlačiť účinok kompetitívneho antagonistu.
Nekonkurenčné antagonistické lieky pôsobia alostericky, keď sa viažu na iné miesto iné ako skutočné väzobné miesto. Väzba nekompetitívneho antagonistu spôsobí konformačnú zmenu receptora, ktorá inhibuje väzbu skutočného ligandu.
Ireverzibilné agonistické lieky sa silne viažu na receptor kovalentnými väzbami. To natrvalo zmení receptor zabraňujúci väzbe ligandu. Príklady antagonistických liekov zahŕňajú naltrexón a naloxón. Najčastejšie sa tieto lieky používajú na potlačenie účinkov škodlivých drog, ako sú kokaín a heroín, ktoré sú agonistami.
Aké sú podobnosti medzi agonistickými a antagonistickými liekmi?
- Ide o chemické lieky, ktoré sa môžu viazať na receptory v mozgu.
- Obidve fungujú kontraproduktívne.
- Oba môžu byť hlavne dvoch typov - nelegálne drogy alebo lieky predpísané lekárom.
- Oba sú špecifické voči receptorom.
- Oba sa označujú ako lieky proti bolesti.
- Ak dôjde k predávkovaniu, obe môžu spôsobiť škodlivé zdravotné prejavy.
Aký je rozdiel medzi agonistickými a antagonistickými liekmi?
Rozdielny článok v strede pred tabuľkou
Agonist vs Antagonist Drugs |
|
| Agonistické lieky sú lieky, ktoré sú schopné aktivovať receptory v mozgu po naviazaní na receptor, čo vedie k úplnému účinku ligandu. | Antagonistické lieky sú lieky, ktoré sa viažu na receptory v mozgu a blokujú väzbu ligandov na receptory, čím inhibujú účinok ligandu. |
| Účinky | |
| Agonistické lieky stimulujú činnosť. | Antagonistické lieky inhibujú účinok. |
| Odozva | |
| Odozva je spôsobená, keď sa agonista naviaže na väzobné miesto. | Odozve sa zabráni, keď sa antagonista naviaže na väzobné miesto. |
| Typy | |
| Existujú dva typy agonistických liekov; Lieky s priamym viazaním agonistov a Lieky s nepriamym viazaním agonistov. | Existujú tri typy antagonistických liekov; Konkurenčné antagonistické lieky, nekonkurenčné antagonistické lieky a ireverzibilné antagonistické lieky. |
Zhrnutie - agonistické a antagonistické lieky
Agonistické a antagonistické lieky pôsobia v kontraktívnom mechanizme. Agonistické lieky fungujú pri zvyšovaní účinnosti prirodzenej väzby ligandu, čím zvyšujú reguláciu účinku ligandu. Naproti tomu antagonistické lieky znižujú účinok ligandu väzbou na receptor a blokovaním väzby receptora na jeho receptor. Toto je kľúčový rozdiel medzi agonistickými a antagonistickými liekmi. Oba scenáre účinkujú pri zmierňovaní bolesti, a preto pôsobia ako potenciálne lieky proti bolesti. Niektoré z liekov, ako je morfín, sú predpísané a legálne na použitie pod lekárskym dohľadom, zatiaľ čo iné sú nelegálne (heroín).
Stiahnite si verziu Agonist vs Antagonist Drugs vo formáte PDF
Môžete si stiahnuť verziu tohto článku vo formáte PDF a použiť ho na offline účely podľa citačnej poznámky. Stiahnite si tu PDF verziu. Rozdiel medzi agonistickými a antagonistickými liekmi
