Kľúčový rozdiel - Alteplase vs Tenecteplase
Infarkt myokardu (IM) je kardiovaskulárny stav spôsobený upchatím tepien. Blokovanie je často dôsledkom krvnej zrazeniny, ktorá sa vytvára agregáciou krvných doštičiek spôsobenou trombózou. Na liečbu tohto stavu, ktorý má trombolytickú aktivitu, sa používajú rôzne lieky. Altepláza a tenektepláza sú dva také lieky, ktoré sa používajú na liečbu IM a na odstránenie krvných zrazenín. Obidva lieky sú tkanivové aktivátory plazminogénu. Kľúčovým rozdielom medzi Alteplázou a Tenekteplázou je mechanizmus výroby lieku. Altepláza je produkovaná glykozyláciou serínovej proteázy, zatiaľ čo tenektepláza je produkovaná komplementárnou modifikáciou DNA (cDNA) aktivátora tkanivového plazminogénu glykozyláciou na rôznych bázach.
OBSAH
1. Prehľad a kľúčový rozdiel
2. Čo je to altepláza
3. Čo je tenektepláza
4. Podobnosti medzi alteplázou a tenekteplázou
5. Porovnanie vedľa seba - altepláza vs. tenektepláza v tabuľkovej forme
6. Zhrnutie
Čo je liek Alteplase?
Altepláza, tiež známa ako tkanivový aktivátor plazminogénu (TPA), je schváleným liekom Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA). Jeho molekulová hmotnosť je okolo 70 kDa. Altepláza je serínová proteáza, ktorá sa produkuje modifikáciou proteínu glykozyláciou. Altepláza má dve hlavné formy založené na počte reťazcov, ktoré má; dvojreťazcová forma a jednoreťazcová forma. Pôvodne existuje vo forme jedného reťazca, ale po expozícii fibrínu sa prevedie na dimér alebo na formu dvoch reťazcov.
Mechanizmus jeho pôsobenia je založený na vlastnosti fibrinolýzy. Po podaní alteplázy sa viaže na fibrínovú sieť zrazeniny a aktivuje plazminogén, aby produkoval viac plazmínu. Plazmín má zase schopnosť degradovať fibrínovú sieť. Takto sa tiež odbúrava zrazenina alebo vytvorený trombus.
Väzba alteplázy na fibrín sa uskutočňuje cez doménu Kringle 2 a prstovú doménu proteínu fibronektínu. Len čo je plazminogén aktivovaný, je altepláza schopná štiepiť väzbu arginín / valín, aby sa plazminogén degradoval.
Obrázok 01: Infarkt myokardu
Altepláza sa používa hlavne na čistenie krvných zrazenín počas akútneho infarktu myokardu a iných kardiovaskulárnych stavov. Alteplase sa navyše používa aj na čistenie krvných zrazenín v katétroch. Altepláza je tiež vystavená alergickým stavom, a ak sa užije nadmerne, môže dôjsť k spomaleniu procesu zrážania krvi, čo môže mať za následok nadmerné krvácanie.
Čo je tenektepláza?
Tenektepláza je tiež liečivo, ktoré pôsobí ako aktivátor tkanivového plazminogénu a je schválené FDA. Molekulová hmotnosť tenekteplázy je okolo 70 kDa. Štruktúra tenekteplázy je pomerne zložitá. Toto geneticky upravené proteínové liečivo je modifikované na niekoľkých zvyškoch glykozyláciou. Môžu byť identifikované tri substitúcie aminokyselín počas procesu rekombinácie.
- Substitúcia treonínu 103 asparagínom (Thr103Asn)
- Kringleova doména 1 - Substitúcia asparagínu 117 glutamínom (Asn117Gln)
- Doména proteázy - substitúcia tetra alanínom
Pretože tieto zvyšujú polárnu povahu proteínu, tieto modifikácie zvyšujú schopnosť liečiva ľahšie čistiť plazmu, a tým zvyšujú stabilitu liečiva. Tieto úpravy tiež zvyšujú polčas rozpadu lieku. Hlavná cesta eliminácie liečiva sa môže uskutočniť cez pečeň. Tenektepláza pôsobí na plazminogén a odbúrava plazminogén za vzniku plazmínu, ktorý následne spustí trombolytickú aktivitu odbúravania trombu alebo krvnej zrazeniny. Tenektepláza sa viaže na doménu kringle 2 a štiepi sa na väzbe arginín / valín, aby sa degradoval plazminogén.
Tento liek sa podáva intravenózne. Môže spôsobovať vedľajšie účinky a viesť ku komplikáciám krvácania. Preto je podávanie presného dávkovania veľmi dôležité.
Aké sú podobnosti medzi alteplázou a tenekteplázou?
- Oba pôsobia ako aktivátory tkanivového plazminogénu a podieľajú sa na fibrinolýze
- Výsledkom oboch liekov je degradácia trombu, ktorý je známy ako trombolýza.
- Oba lieky sú proteázy upravené glykozyláciou.
- Obidve lieky majú molekulovú hmotnosť bližšie k 70 kDa.
- Oba lieky sa podávajú intravenózne.
- Obidva lieky sa viažu na doménu kringle 2 fibrínu a štiepia sa na väzbe arginín / valín.
- Oba lieky sa vylučujú pečeňou detoxikačným procesom.
- Oba lieky môžu pri nesprávnom podaní viesť k komplikáciám a nadmernému krvácaniu.
Aký je rozdiel medzi alteplázou a tenekteplázou?
Rozdielny článok v strede pred tabuľkou
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Altepláza je aktivátor tkanivového plazminogénu, ktorým je glykozylovaná serínová proteáza. | Tenektepláza je tkanivový plazminogén, ktorý je modifikovaný glykozyláciou v troch prípadoch, čo vedie k substitúcii aminokyselín. |
| Špecifickosť pre fibrín | |
| Altepláza má porovnateľne nízku špecificitu k fibrínu ako Tenecteplase. | Tenektepláza má vysokú špecificitu k fibrínu. |
| Polovičný život | |
| Altepláza má porovnateľne menší polčas rozpadu ako Tenecteplase. | Tenektepláza má dlhší polčas. |
Zhrnutie - Alteplase vs Tenecteplase
Altepláza aj Tenektepláza sú tkanivové aktivátory plazminogénu, ktoré sa viažu na fibrínovú sieť a aktivujú degradáciu plazminogénu. Oba lieky sú teda proteázy. Altepláza je modifikovaná glykozyláciou a je serínovou proteázou. Tenektepláza je modifikovaná na troch úrovniach glykozyláciou. Oba tieto lieky sa podieľajú na liečbe akútneho infarktu myokardu a na odstraňovaní krvných zrazenín. Preto by nadbytok týchto liekov mohol viesť k zvýšenej trombolýze vedúcej k nadmernému krvácaniu. Preto je potrebné postupovať opatrne pri podávaní lieku pacientom s abnormálnymi kardiovaskulárnymi komplikáciami. To je rozdiel medzi Alteplase a Tenecteplase.
Stiahnite si verziu Alteplase vs Tenecteplase vo formáte PDF
Môžete si stiahnuť verziu tohto článku vo formáte PDF a použiť ho na offline účely podľa citačnej poznámky. Stiahnite si tu PDF verziu. Rozdiel medzi Alteplase a Tenecteplase
