Kľúčový rozdiel - antikoagulanciá vs. trombolytiká
Antikoagulanciá sú lieky, ktoré sa používajú na prevenciu neprimeranej tvorby krvných zrazenín vo vnútri obehového systému, zatiaľ čo trombolytiká sú lieky používané na odstránenie trombov, ktoré upchávajú cievy a spôsobujú rôzne choroby, ako sú ischemické choroby srdca a cievna mozgová príhoda. Hlavný rozdiel medzi antikoagulanciami a trombolytikami je v tom, že antikoagulanciá sa používajú na prevenciu tvorby nových krvných zrazenín v obehovom systéme, zatiaľ čo trombolytiká sa používajú na odstránenie krvných zrazenín, ktoré sa už vytvorili vo vnútri krvných ciev.
OBSAH
1. Prehľad a kľúčový rozdiel
2. Čo sú antikoagulanciá
3. Čo sú trombolytiká
4. Podobnosti medzi antikoagulanciami a trombolytikami
5. Porovnanie vedľa seba - antikoagulanciá vs. trombolytiká v tabuľkovej forme
6. Zhrnutie
Čo sú antikoagulanciá?
Krvná zrazenina je sieťovina fibrínových vlákien prebiehajúca všetkými smermi a zachytávajúca krvné bunky, krvné doštičky a plazmu. Zrážanie je fyziologický mechanizmus, ktorý sa vyvoláva ako reakcia na prasknutie cievy alebo poškodenie samotnej krvi. Tieto stimuly aktivujú kaskádu chemikálií a vytvárajú látku nazývanú protrombínový aktivátor. Aktivátor protrombínu potom katalyzuje premenu protrombínu na trombín. Nakoniec trombín, ktorý pôsobí ako enzým, katalyzuje tvorbu fibrínových vlákien z fibrinogénu a tieto fibrínové vlákna sa navzájom spájajú a vytvárajú fibrínovú sieťku, ktorú nazývame zrazenina.
Ako už bolo spomenuté, na vytvorenie protrombínového aktivátora je potrebná aktivácia kaskády chemikálií. Táto konkrétna aktivácia chemikálií sa môže uskutočniť dvoma hlavnými cestami.
- Vnútorná dráha - je to vnútorná dráha, ktorá sa aktivuje pri krvnom traume
- Vonkajšia dráha - vonkajšia dráha sa aktivuje pri kontakte traumatizovanej cievnej steny alebo extravaskulárnych tkanív s krvou.
Ľudský vaskulárny systém využíva niekoľko stratégií, aby sa za normálnych podmienok zabránilo tvorbe krvných zrazenín vo vaskulárnom systéme.
- Faktory endoteliálneho povrchu - Hladkosť povrchu endotelu pomáha predchádzať kontaktnej aktivácii vnútornej dráhy. Na endoteli je vrstva glykokalyxu, ktorá odpudzuje faktory zrážania a krvné doštičky, čím zabraňuje tvorbe zrazeniny. Prítomnosť trombomodulínu, čo je chemická látka nachádzajúca sa na endoteli, pomáha čeliť mechanizmu zrážania. Trombomodulín sa viaže s trombínom a zastavuje aktiváciu fibrinogénu.
- Antitrombínový účinok fibrínu a antitrombínu iii.
- Pôsobenie heparínu
- Lýza krvných zrazenín plazminogénom
Z týchto protiopatrení je zrejmé, že ľudské telo za normálnych podmienok nechce mať v sebe žiadne krvné zrazeniny. Ale vyhnúť sa týmto ochranným mechanizmom sa v našom tele môžu vytvárať krvné zrazeniny. Stavy ako trauma, ateroskleróza a infekcia môžu zdrsniť povrch endotelu a aktivovať cestu zrážania. Akákoľvek patológia, ktorá vedie k zúženiu krvnej cievy, má tiež tendenciu k tvorbe zrazenín, pretože zúženie cievy spomaľuje prietok krvi cez ňu a v dôsledku toho sa na danom mieste hromadí viac prokoagulantov, čo vytvára priaznivé prostredie pre tvorbu krvných zrazenín..
Základná farmakológia antikoagulancií
Antikoagulanciá sú lieky, ktoré sa používajú na prevenciu nadmernej tvorby krvných zrazenín vo vnútri obehového systému. Podľa mechanizmu účinku týchto liekov sú kategorizované do rôznych podkategórií.
Nepriame inhibítory trombínu
Tieto lieky sa nazývajú nepriame inhibítory trombínu, pretože k ich inhibícii dochádza prostredníctvom interakcie s iným proteínom nazývaným antitrombín. Nefrakcionovaný heparín (UFH) a nízkomolekulárny heparín (LMWH) sa viažu na antitrombín, čím zvyšujú jeho inaktiváciu faktora Xa.
Heparín
Antitrombín inhibuje pôsobenie faktorov zrážania IIa, IXa a Xa tvorbou stabilných komplexov s nimi. Pri absencii heparínu sa tieto reakcie vyskytujú pomaly. Heparín pôsobí ako kofaktor pre antitrombín a zvyšuje rýchlosť príslušných reakcií najmenej 1000-krát. Nefrakcionovaný heparín výrazne inhibuje zrážanie krvi inhibíciou všetkých troch faktorov vrátane trombínu a faktora Xa. Ale antikoagulačný účinok nízkomolekulárneho heparínu je menší ako účinok UFH kvôli jeho nízkej afinite k antitrombínu. Enoxaparín, dalteparín a tinzaparín sú niektoré príklady LMWH.
Dôkladné sledovanie mechanizmov zrážania krvi u pacientov užívajúcich UFH je mimoriadne dôležité. Toto sa vykonáva hodnotením APTT pacienta zvyčajne každý mesiac. Na druhej strane, takéto sledovanie sa nevyžaduje u pacientov, ktorí majú LMWH kvôli jeho predvídateľnej farmakokinetike a plazmatickým hladinám.
Nepriaznivé účinky
- Nadmerné krvácanie aj po ľahkej traume
- Trombocytopénia vyvolaná heparínom
Kontraindikácie
- Precitlivenosť na liek
- Aktívne krvácanie
- Intrakraniálne krvácanie
- Závažná hypertenzia
- Aktívna TB
- Výrazná trombocytopénia
- Hroziaci potrat
Nadmerný antikoagulačný účinok heparínu je možné upraviť vysadením lieku. Ak krvácanie pretrváva, je indikované podanie protamíniumsulfátu.
Warfarín
Warfarín je bežne používaný antikoagulant so 100% biologickou dostupnosťou. Väčšina warfarínu podávaného do ľudského tela je viazaná na plazmatický albumín, čo mu poskytuje malý distribučný objem a dlhý polčas.
Warfarín zabraňuje karboxylácii glutamátových zvyškov protrombínu, koagulačných faktorov VII, IX a X. To spôsobuje, že tieto molekuly sú neaktívne a narúša koagulačný mechanizmus. Účinok warfarínu je oneskorený 8 až 12 hodín v dôsledku prítomnosti už karboxylovaných molekúl vyššie spomenutých kofaktorov, ktorých pôsobenie maskuje účinok warfarínu.
Obrázok 01: Warfarín
Nepriaznivé účinky
- Warfarín môže prechádzať cez placentárnu bariéru a spôsobiť hemoragické poruchy u plodu
- Môže tiež spôsobiť deformácie kostry plodu.
Okrem týchto často používaných antikoagulačných látok sa na kontrolu koagulácie používajú aj priame perorálne inhibítory faktora Xa, ako je rivaroxaban a priame rodičovské inhibítory trombínu.
Čo sú trombolytiká?
Trombolytiká sú lieky používané na odstránenie trombov, ktoré upchávajú cievy a spôsobujú rôzne choroby, ako sú ischemické choroby srdca a mŕtvica.
Ukázalo sa, že včasné použitie trombolytík pri liečbe ischemických chorôb srdca je účinné pri znižovaní veľkosti trombu a pri zvyšovaní priechodnosti cievy.
Všetky trombolytické látky pôsobia tak, že aktivujú plazminogén na plazmín, čo vedie k degradácii fibrínu tak v tromboch, ako aj v hemostatických fibrínových zátkach. To výrazne zvyšuje riziko intrakraniálneho krvácania.
Streptokináza
Streptokináza je enzým produkovaný beta-hemolytickými streptokokmi. Tvorí komplex s plazminogénom a potom štiepi plazminogén na plazmín. Pretože streptokináza je pre telo cudzorodou látkou, môže sa u niektorých pacientov vyvinúť alergická reakcia. Títo pacienti, ktorí vyžadujú trombolýzu v dôsledku rôznych chorobných stavov a sú precitlivení na streptokinázu, by mali mať pri sebe preukaz s liekom, ktorý jasne naznačuje ich tendenciu k rozvoju alergie na streptokinázu.
Altepláza
Rekombinantná altepláza je vyvinutá z endogénneho fibrinolytického enzýmu, ktorého uvoľnenie spúšťa fibrinolýzu. Aj keď má altepláza oveľa rýchlejší trombolytický účinok ako streptokináza, je u nej vysoké riziko vzniku intrakraniálnych krvácaní. Na druhej strane je tento liek nákladnejší ako iné trombolytické látky.
Aká je podobnosť medzi antikoagulanciami a trombolytikami?
Pri riadení zrážania sa používajú obe skupiny liekov
Aký je rozdiel medzi antikoagulanciami a trombolytikami?
Rozdielny článok v strede pred tabuľkou
Antikoagulanciá vs trombolytiká |
|
| Antikoagulanciá sú lieky, ktoré sa používajú na prevenciu nadmernej tvorby krvných zrazenín vo vnútri obehového systému. | Trombolytiká sú lieky používané na odstránenie trombov, ktoré upchávajú cievy a spôsobujú rôzne choroby, ako sú ischemické choroby srdca a mŕtvica. |
| Použite | |
| Používajú sa na prevenciu tvorby krvných zrazenín vo vnútri ciev. | Používajú sa na odstránenie krvných zrazenín, ktoré sa už vytvorili vo vnútri ciev. |
| Akcia | |
| Pôsobia deaktiváciou rôznych zložiek zrážacej kaskády. | Všetky trombolytické látky pôsobia tak, že aktivujú plazminogén na plazmín, čo vedie k degradácii fibrínu tak v tromboch, ako aj v hemostatických fibrínových zátkach. |
| Nepriaznivé účinky | |
|
Nežiaduce účinky heparínu
Nežiaduce účinky warfarínu
|
Proti streptokináze môžu byť alergické reakcie. Intrakraniálne krvácania sú smrteľnou komplikáciou trombolytík. |
| Kontraindikácie | |
|
Kontraindikácie pre heparín sú,
|
Použitie streptokinázy je kontraindikované, ak je pacient na ňu alergický. |
Zhrnutie - Antikoagulanciá vs. Trombolytiká
Antikoagulanciá sú lieky, ktoré sa používajú na prevenciu nadmernej tvorby krvných zrazenín vo vnútri obehového systému. Trombolytiká sú lieky používané na odstránenie trombov, ktoré upchávajú cievy a spôsobujú rôzne choroby, ako sú ischemické choroby srdca a mŕtvica. Zatiaľ čo sa antikoagulanciá používajú na prevenciu tvorby krvných zrazenín, trombolytiká sa používajú na odstránenie krvných zrazenín, ktoré sa už vytvorili vo vnútri ciev, ktoré ich uzatvárajú. To je hlavný rozdiel medzi týmito dvoma skupinami liekov.
Stiahnite si PDF verziu antikoagulancií vs. trombolytík
Môžete si stiahnuť verziu tohto článku vo formáte PDF a použiť ho na offline účely podľa citácií. Stiahnite si tu PDF verziu. Rozdiel medzi trombolytikami a antikoagulanciami
