Kľúčovým rozdielom medzi nukleozidovými a nukleotidovými inhibítormi reverznej transkriptázy je to, že nukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy by mali byť fosforylované bunkovými kinázami hostiteľa, zatiaľ čo nukleotidové inhibítory reverznej transkriptázy nemusia byť podrobené počiatočnej fosforylácii.
Reverzná transkriptáza je enzým, ktorý premieňa molekulu RNA na ssDNA. HIV a retrovírusy vlastnia tento enzým na syntetizáciu ssDNA z ich genómu RNA v hostiteľskej bunke. Je teda možné zabrániť infekciám HIV a iných retrovírusov inhibíciou aktivity enzýmu reverznej transkriptázy, čím sa zabráni syntéze vírusových genómov a množeniu vírusov. Inhibítory reverznej transkriptázy sú triedou antiretrovírusových liekov používaných na liečbu tohto druhu vírusových infekcií. Tieto lieky sa zameriavajú na enzým reverznej transkriptázy a bránia jeho katalytickému pôsobeniu blokovaním syntézy DNA z vírusovej RNA. Nukleozidové a nukleotidové inhibítory reverznej transkriptázy sú dva typy liekov. Tieto inhibítory sú veľmi dôležité, najmä pri liečbe AIDS.
